Teneligliptino hidrobromido hidratas

Šis junginys paprastai gaunamas kaip balti arba balkšvi kieti milteliai. Jo molekulinė formulė pavaizduota kaip C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O arba kaip dimerinė forma C44H67Br5N12O3S2, o atitinkama visos hidratuotos druskos molekulinė masė yra maždaug 1275,7. Jis tirpsta vandenyje ir DMSO, pranešta, kad tirpumas yra iki 80 mg/ml vandenyje ir 30{24}}100 mg/mL DMSO. Molekulei būdingi aštuoni vandenilio jungties donorai ir trylika vandenilio jungties akceptorių su keturiais apibrėžtais stereocentrais. Milteliai yra stabilūs iki trejų metų laikant -20 laipsnių temperatūroje ir dvejus metus 4 laipsnių temperatūroje. Tirpalai turi būti suvartoti per vieną mėnesį, kai laikomi -20 laipsnių temperatūroje ir saugomi nuo pasikartojančių užšalimo-atšildymo ciklų. Jis turi būti laikomas sandariai uždarytoje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės.

Teneligliptino hidrobromido hidratas yra hidrobromido druska ir hidratuota teneligliptino forma, stiprus, geriamas biologiškai prieinamas ir ilgai išliekantis fermento dipeptidilpeptidazės inhibitorius-4. Chemiškai tai yra proliltiazolidino{8}} junginys, turintis sudėtingą struktūrą su keliais chiraliniais centrais. Molekulė apima pirazolo žiedą, piperazino žiedą ir tiazolidino fragmentą, kurie kartu suteikia didelį afinitetą ir selektyvumą DPP-4 aktyviajai vietai. Kaip konkurencinis inhibitorius, jis jungiasi prie DPP-4, fermento, atsakingo už greitą inkretino hormonų, tokių kaip GLP-1, skaidymą ir blokuoja jo veikimą. Slopindamas šį fermentą, jis pailgina pusinės eliminacijos periodą ir sustiprina šių hormonų aktyvumą, todėl pagerėja gliukozės kiekio kraujyje kontrolė.

Antidiabetinis agentas
Teneligliptino hidrobromido hidratas yra veiklioji vaistų, patvirtintų 2 tipo cukriniam diabetui gydyti, sudedamoji dalis. Kaip DPP-4 inhibitorius, jis naudojamas glikemijos kontrolei gerinti suaugusiems pacientams. Jis konkurencingai slopina žmogaus rekombinantinį DPP-4 labai stipriai, o jo IC50 vertė yra maždaug 0,889 nM, ir rodo panašų veiksmingumą prieš žmogaus ir žiurkės plazmos DPP-4.

Veiksmų tyrimo mechanizmas
Šis junginys yra svarbi priemonė atliekant farmakologinius tyrimus, siekiant ištirti inkretino sistemą ir jos vaidmenį gliukozės homeostazėje. Tyrimai parodė, kad jis slopina didelės gliukozės -sukeliamą mitochondrijų disfunkciją, išryškindamas galimą apsauginį mechanizmą, kuris nėra pagrindinis fermentų slopinimas. Jis naudojamas ląstelių tyrimuose tiriant jo poveikį oksidacinio streso žymenims ir genų ekspresijai kraujagyslių endotelio ląstelėse.

Lėtinio gydymo tyrimai
Ilgalaikiuose ikiklinikiniuose tyrimuose teneligliptino hidrobromido hidratas naudojamas ilgalaikiam DPP-4 slopinimo poveikiui įvertinti. Įrodyta, kad lėtinis gydymas įvairiomis koncentracijomis sumažina hiperglikemijos sukeltus streso žymenis nedarant įtakos ląstelių gyvybingumui, todėl tai yra vertingas junginys, padedantis suprasti diabeto komplikacijų progresavimą.

Analitinis atskaitos standartas
Junginys plačiai naudojamas kaip aukšto{0}}grynumo etaloninis standartas analitinių metodų kūrimui, kokybės kontrolei ir reglamentų laikymuisi farmacijos pramonėje. Jis naudojamas bandymams gaminant teneligliptiną{2}}pagrįstus vaistus, įskaitant metodo patvirtinimą, ir kaip nuoroda į sutrumpintus naujus vaistus.

Populiarus Žymos: teneligliptino hidrobromido hidratas, Kinijos teneligliptino hidrobromido hidrato gamintojai, tiekėjai