Mono-O-Acetilgancikloviras

Šis junginys paprastai gaunamas kaip beveik{0}}balta arba šviesiai smėlio spalvos kristalinė kieta medžiaga. Jo molekulinė formulė yra C11H15N5O5, atitinkanti 297,27 molekulinę masę. Lydymosi temperatūra paprastai yra 215–220 laipsnių ribose, dažnai skilimas stebimas ilgai kaitinant. Jis tirpsta poliniuose aprotiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip dimetilsulfoksidas ir dimetilformamidas, vidutiniškai tirpsta metanolyje ir etanolyje, ir tik mažai tirpsta vandenyje ir nepoliniuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip dichlormetanas. Molekulėje yra purino nukleozido analogo šerdis su acetilinto glicerolio šonine grandine. Jis turi būti laikomas sandariai uždarytoje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės žemesnėje temperatūroje, geriausia inertinėje atmosferoje, kad būtų išvengta esterio jungties hidrolizės ir purino žiedo irimo. Reikia vengti sąlyčio su stipriomis rūgštimis, stipriomis bazėmis ir oksiduojančiomis medžiagomis.

Mono-O-Acetilgancikloviras yra selektyviai apsaugotas antivirusinio vaisto gancikloviro darinys, kuriame viena iš dviejų pirminių hidroksilo grupių aciklinėje šoninėje grandinėje yra esterinta acetilo grupe. Ši modifikacija laikinai užmaskuoja hidrofilinį hidroksilą, padidindama lipofiliškumą ir galbūt pagerindama membranos pralaidumą, kartu išsaugant esminę 2-amino-6-oksopurino dalį, atsakingą už antivirusinį aktyvumą. Molekulė tarnauja kaip tarpinis produktas sudėtingesnių gancikloviro provaistų sintezėje ir kaip įrankis tiriant šoninės grandinės modifikacijos įtaką farmakokinetinėms savybėms. Acetilo grupę galima lengvai pašalinti esant švelnioms bazinėms arba fermentinėms sąlygoms, kad būtų atkurtas pirminis vaistas, todėl ji yra naudinga dalis provaisto projektavimui ir kontroliuojamo atpalaidavimo strategijoms.

Vidutinis antivirusinių vaistų sintezės lygis
Šis acetilintas gancikloviro darinys naudojamas kaip pagrindinis elementas gaminant įvairius gancikloviro provaistus ir analogus. Apsaugotas hidroksilas leidžia selektyviai funkcionalizuoti likusiame laisvame hidroksile arba kitose molekulės padėtyse be trukdžių. Vėlesnis apsaugos pašalinimas atskleidžia aktyvų diolį, leidžiantį sintezuoti junginius, turinčius pritaikytą lipofilumą, biologinį prieinamumą arba pritaikytą audiniams, skirtus citomegaloviruso ir kitų herpesvirusinių infekcijų gydymui.

Provaistų kūrimas
Pats mono-O-Acetilgancikloviras gali veikti kaip provaistas, kur acetato grupę in vivo skaido esterazės, kad išskirtų aktyvų antivirusinį agentą. Šia strategija siekiama pagerinti absorbciją per burną, sumažinti inkstų klirensą arba pagerinti įsiskverbimą į viruso užkrėstas ląsteles, palyginti su pirminiu vaistu. Jis naudojamas kaip pavyzdinis junginys tiriant vieno esterio modifikacijų poveikį nukleozidų analogų farmakokinetiniams ir farmakodinaminiams profiliams.

Statybinis blokas polimerų konjugatams
Acetilintoje molekulėje esanti laisva hidroksilo grupė užtikrina kovalentinį prisijungimą prie biologiškai skaidžių polimerų, dendrimerų arba tikslinių ligandų. Šie konjugatai tiriami dėl ilgalaikio atpalaidavimo formų ir tikslinių vaistų tiekimo sistemų, o acetilo grupė gali veikti kaip antrinio atpalaidavimo jungiklis. Tokie metodai yra tiriami siekiant sumažinti dozavimo dažnumą ir pagerinti paciento sutikimą su ilgalaikiu antivirusiniu gydymu.

Analitinis atskaitos standartas
Farmacinėje analizėje šis junginys naudojamas kaip etaloninis standartas gaminių, kurių sudėtyje yra gancikloviro, kokybės kontrolės ir stabilumo tyrimų. Tai padeda nustatyti ir kiekybiškai įvertinti su procesu susijusias priemaišas ir skilimo produktus, susidariusius gamybos ar sandėliavimo metu. Dėl gerai apibūdintos struktūros ir grynumo jis tinkamas metodų patvirtinimui teisiniuose dokumentuose ir aktyvių farmacinių ingredientų bei gatavų dozavimo formų kokybei stebėti.

Populiarus Žymos: mono-o-acetilgancikloviras, Kinija mono-o-acetilgancikloviro gamintojai, tiekėjai